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Journal of the Korean Chemical Society (JKCS)

ISSN 1017-2548(Print)
ISSN 2234-8530(Online)
Volume 52, Number 1
JKCSEZ 52(1)
February 20, 2008 

 
Title
Preparation of Protein-coated Cationic Liposomes Containing Doxorubicin and Their Binding Property of Blood Plasma Protein

독소루비신을 함유하고 단백질로 수식된 양이온성 리포솜의 제조 및 혈장 단백흡착 특성
Author
Sung Kyu Kim†, Soon Hwa Jung, Suk Hyun Jung, Hasoo Seong, Sang Cheol Chi, Sun Hang Cho, Byung Cheol Shin*

김성규, 정순화, 정석현, 성하수, 지상철, 조선행, 신병철*
Keywords
리포솜, 안정성, 알부민, 단백흡착, 독소루비신 , Liposome, Stability, Albumin, Protein binding, Doxorubicin
Abstract
리포솜은 나노 또는 마이크로 크기를 가지는 구형의 약물 전달체이다. 그러나 일반적인 리포솜은 혈류 순환시 혈장 단백질과의 흡착이 일어나 안정성이 떨어지고, 세망내피계의 대식세포에 의해 옵소닌작용이 일어나 혈중에서 쉽게 소실되는 단점이 있다. 이에 본 연구에서는 모델단백질로 소혈청 알부민(BSA)을 사용 하였고, BSA의 등전점보다 높은 pH를 나타내는 수용액에 용해하여 BSA가 음이온성을 갖도록 제조하였으며 이를 양이온성 리포솜 표면에 정전기적 인력에 의해 결합시켰다. 그리고 리포솜 표면에 코팅된 알부민을 60 oC 이상의 온도에서 변성시켜 알부민이 코팅된 리포솜을 제조하였다. 대조 리포솜과 양이온성 리포솜의 입자크기 는 104±1 nm를 나타내었고, 변성된 알부민이 결합된 리포솜은 109±1 nm의 입자크기를 나타내었다. 모델약물 로서는 독소루비신(doxorubicin, DOX)을 사용하였고, 이온구배에 의한 리모트 로딩 방법을 사용하여 리포솜 내 부에 DOX를 봉입시켰다. 혈장 내에서 리포솜의 안정성을 평가한 결과, 알부민이 결합된 리포솜은 입자크기의 변화가 관찰되지 않았고, 대조 리포솜과 양이온 리포솜에 비해 단백질 흡착이 억제되어 변성된 알부민으로 코 팅된 리포솜은 혈류 내에서 장기 순환이 가능한 약물전달체로서 유용할 것이라 사료된다.

Liposomes are nanometer or micrometer scale vesicles that can be used as drug delivery carriers. However, plain liposomes are plagued by rapid opsonization, making their circulation time in bloodstream be shortened. In this study, model protein, bovine serum albumin (BSA)-coated liposomes were prepared by coating cationic liposomes with BSA molecules at higher pH than isoelectric point of BSA. The BSA molecules coated on the liposomal surface were denatured by thermal treatment at above 60 oC. While both plain and cationic liposomes had about mean particle diameter of 104±1 nm, BSA-coated cationic liposomes (BCL) had mean particle diameter of 109±1 nm. Encapsulation of model drug, doxorubicin (DOX), in liposomes were carried out by using remote loading method and the loading efficiency of DOX to liposomes was about 90%. The mean particle diameter of BCL did not increase in blood plasma and adsorption of plasma protein was much less than plain or cationic liposomes. These results suggest that BCL can be used as a long-circulating liposomes in bloodstream.

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