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Journal of the Korean Chemical Society (JKCS)

ISSN 1017-2548(Print)
ISSN 2234-8530(Online)
Volume 35, Number 1
JKCSEZ 35(1)
February 20, 1991 

Synthesis of Enkephalin Aminopeptidase Inhibitors

엔케파린 아미노펩티다제 저해물 합성
Byung Jo Moon, Jong Won Cha, Oh Shin Kwon

문병조, 차종원, 권오신
Enkephalin의 작용을 연장하기 위한 연구이 하나로서 수개의 enkephalin aminopeptidase의 저해물을 합성하였다. 이 펩티드성 저해물은 zinc 결합자리로서 3-amino-2-hydroxy amino acid와 기질양상의 곁사슬을 가진다. 펩티드들은 용액 중에서 DCC/HOBt를 축합시약으로 사용하여 C-말단으로부터 사슬 연장법으로 합성하였다. 합성한 펩티드 저해물들은 모두 enkephalin aminopeptidase에 대하여 강한 저해 작용을 나타내었다.

In an effort to increase effective action of enkephalins, several peptide inhibitors of enkephalin aminopeptidase have been synthesized. The peptides contain 3-amino-2-hydroxy amino acid as a zinc binding site and side chains of substrate pattern. The peptides were synthesized in solution by chain elongation from C-terminal end using DCC/HOBt as coupling reagent. The peptides are shown to have very strong inhibitory activity against enkephalin aminopeptidase.

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