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Journal of the Korean Chemical Society (JKCS)

ISSN 1017-2548(Print)
ISSN 2234-8530(Online)
Volume 34, Number 3
JKCSEZ 34(3)
June 20, 1990 

Synthesis of Cyclic Peticdes Related to GBⅠ-Ⅱand Study of Their Inhibitory Activity for Proteinases

GBⅠ-Ⅱ 와 관련된 Cyclic Peptide 들의 합성과 단백질 분해 효소에 대한 저해활성 연구
Shin Won Kang, Nam Won Huh

강신원, 허남원
GBⅠ-Ⅱ의 antielastic 고리과 LBI의 antitryptic 고리는 P1 위치의 아미노산 잔기만 차이가 있으며 나머지 모든 아미노산 잔기는 동일하다. Inhibitor의 P1을 키모트립신에 효과적인 특이성이 있다고 알려진 Tyr 잔기로 치환시킨 cyclic nonapeptide와 저해작용에 필수적으로 생각되는 5개의 아미노산 잔기만으로 선정된 cyclic pentapeptide 유도체를 액상법으로 합성하였다. 이들 펩티드 유도체를 3종의 단백질 분해효소에 작용시켜 그 저해활성을 측정한 결과 cyclic nonapeptide는 키모트립신에는 저해작용이 없었고 의외로 에라스타제와 트립신에 저해활성이 있었다. 또한 cyclic pentapeptide는 키모트립신에만 저해활성이 있었다.

Antielastic fragment in GBⅠ-Ⅱ differ on P1 site with that of antitryptic fragment in LBI. To obtain further understanding of the role of amino acid residue near the reactive site, specificity of P1 site and loop size, Tyr substituted cyclic nonapeptide and cyclic pentapeptide were synthesized and the inhibition constants for some proteinases were calculated by Dixon method. Cyclic nonapeptide showed no inhibition for chymotrypsin but appeared low inhibitory activity for trypsin and elastase and that of cyclic pentapeptide possessed inhibitory activity for chymotrypsin.

288 - 296
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