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Journal of the Korean Chemical Society (JKCS)

ISSN 1017-2548(Print)
ISSN 2234-8530(Online)
Volume 52, Number 3
JKCSEZ 52(3)
June 20, 2008 

 
Title
Preparation of Anionic Lipid Nanoparticles : Physical Properties and Stability

음이온성 지질을 포함한 지질나노입자의 제조 및 물리적 특성
Author
Jung Eun Lee, Eun Hye Kim, Deok Hwi Lim, Suk Hyun Jung, Kyu-Sung Jeong, Byung Cheol Shin*

이정은·김은혜·임덕휘·정석현, 정규성, 신병철*
Keywords
인지질, 나노입자, 약물전달, 난용성 , Phospholipid, Nanoparticles, Durg Delivery System, Poorly Water-Soluble
Abstract
지질나노입자는 난용성 물질을 봉입할 수 있는 지질로 이루어진 입자성 약물전달체이다. 나노입자는 인지질, 콜레스테롤, 다양한 음이온성 지질 그리고 PEG함유 인지질을 사용하여 자발 유화 용매확산법으로 제조하였으며, 모델 약물로는 난용성약물인 파클리탁셀을 사용하였다. 이렇게 제조된 지질나노입자 수용액의 입자크기 및 표면전하는 전기영동 광산란측정기를 이용하여 물리적 특성을 측정하였고, 파클리탁셀의 봉입효율은 HPLC로 정량하였다. 입자의 크기는 약 110 nm였으며 약물의 봉입효율은 70% 이상이었다. 특히, 음이온성 지질인 DPPA를 사용한 경우 80% 이상의 높은 봉입효율을 보였으며, DPPA가 첨가됨으로써 입자간의 반발력을 유도하여 입자가 안정화되었다. 또한 콜레스테롤의 비율이 증가됨에 따라 입자크기는 비례하였고, 봉입 효율은 반비례하였다. 그리고 세포독성 실험을 통하여 나노입자의 세포독성이 낮다는 것을 관찰할 수 있었다. 이와 같이 음이온성 지질로 구성된 지질나노입자는 난용성 약물을 가용화할 수 있는 시스템으로 응용이 가능하다.

Anionic lipid nanoparticles (LNPs) are a lipid-based encapsulation system for poorly water-soluble compounds. Paclitaxel-loaded lipid nanoparticles were prepared by spontaneous emulsification and solvent evaporation (SESE) method with phospholipid, cholesterol, anionic lipids and pacltiaxel. The stability of anionic LNPs was enhanced after lyophilization. Mean particle size and zeta potential of anionic LNPs were measured by electrophoretic light scattering spectrophotometer and drug loading efficiency was evaluated by HPLC. The mean particle size was about 110 nm and loading efficiency was around 70%. DPPA was very efficient for increasing stability because it leads to coulombic repulsive forces of particles. According to cholesterol ratios increased of mean particle size and decreased of drug loading efficiency in the lipid compositions. Also, the low cytotoxicity was observed by MTT assay against B16F10 cells. Anionic LNPs may be a promising drug carrier for the poorly water-soluble drugs.

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266 - 272
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