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Journal of the Korean Chemical Society (JKCS)

ISSN 1017-2548(Print)
ISSN 2234-8530(Online)
Volume 50, Number 3
JKCSEZ 50(3)
June 20, 2006 

 
Title
Surface Modification of Liposomes Using Comblike Copolymer for Enhancing Stability in Blood Circulation

혈류 내 안정성 향상을 위한 빗 모양 고분자로 개질된 리포솜
Author
Chung Kil Song, Taewon Hwang, Hasoo Seong, Eun Suk Park, Byung Cheol Shin*

송충길, 황태원, 성하수, 박은석, 신병철*
Keywords
리포솜, poly(HEMA-co-HPOEM), 안정성, 단백흡착 , Liposome, poly(HEMA-co-HPOEM), Stability, Protein Adsorption
Abstract
혈류 내에서 리포솜의 안정성을 향상시키기 위해 지질-고분자 유도체를 지질 이중층에 도입하거나 친수성 고분자를 리포솜에 결합시켜 리포솜의 표면을 개질하는 방법이 개발되어왔다. 본 연구에서는 비닐 단량체로서 히드록시에틸메타크릴레이트(HEMA)와 히드록시폴리옥시에틸렌메타크릴레이트(HPOEM)를 자유 라디칼 중합하여 측쇄에 다수의 폴리에틸렌옥사이드를 갖는 빗(Comb) 모양 공중합체인 poly(HEMA-co-HPOEM)를 제조하였다. Poly(HEMA-co-HPOEM)를 리포솜의 표면에 결합시키고 혈장 용액 내에서 개질된 리포솜의 특성을 살펴보았다. Poly(HEMA-co-HPOEM)으로 개질된 리포솜의 입자크기는 대조군 리포솜에 비해 약 30 nm 증가하였고 리포솜 표면의 음전하를 차폐하여 제타 포텐셜의 절대값은 감소하였다. 리포솜 내부에 모델약물인 독소루비신(Doxorubicin)의 로딩효율은 ~ 90%로서 리포솜 표면에 결합된 poly(HEMA-co-HPOEM)는 약물의 로딩효율에 영향을 주지 않았다. 혈장 내에서 리포솜의 안정성을 평가한 결과, 빗 모양 고분자로 수식한 리포솜의 입자크기는 증가하지 않았고 단백질 흡착은 대조군 리포솜 또는 폴리에틸렌옥사이드-지질 유도체가 도입된 리포솜(PEG-리포솜)에 비해 감소되어 빗 모양 고분자인 poly(HEMA-co-HPOEM)이 혈류 내 리포솜의 안정성 향상에 효과적임을 확인하였다.

To increase the stability of liposomes in blood circulation, surface modification of liposomes by incorporating a lipid-polymer derivative in the lipid bilayer or conjugating a hydrophilic polymer to the liposomal surface has been developed. In this study, the comblike copolymer, poly(HEMA-co-HPOEM), having multiple polyethyleneoxide side chains was prepared by free radical polymerization of hydroxyethylmethacrylate (HEMA) and hydroxypolyoxyethylenemethacrylate (HPOEM) as vinyl monomers. Poly(HEMA-co-HPOEM) was conjugated to the liposomal surface and the characteristics of the modified liposomes in serum were investigated. Conjugation of poly(HEMA-co-HPOEM) to liposomes increased the particle size of the liposomes by 30 nm and decreased the absolute value of zeta potential of the liposomes by shielding the negative charge of liposomal surface. Loading efficiency of model drug, doxorubicin, in liposomes was about 90% and the efficiency was not affected by conjugation of poly(HEMA-co-HPOEM) to liposomes. The particle size of poly(HEMA-co-HPOEM)-conjugated liposomes in serum did not changed and the protein adsorption was lower than that of control liposomes or liposomes containing polyethyleneoxide-lipid derivative (PEG-liposomes). These results suggest that poly(HEMA-co-HPOEM) is efficient for the stabilization of liposomes in blood circulation.

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