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Journal of the Korean Chemical Society (JKCS)

ISSN 1017-2548(Print)
ISSN 2234-8530(Online)
Volume 49, Number 2
JKCSEZ 49(2)
April 20, 2005 

 
Title
Preparation of Tri-n-alkyl[32P]phosphine Oxide for latent Treatment of Hepatic Tumors

간암 치료를 위한 P-32 Tri-n-alkyl[32P]phosphine Oxide의 합성에 관한 연구
Author
Kang-Hyuk Choi, Kwan-Sik Youn, Kook-Hyun Yu*

최강혁, 윤관식, 유국현*
Keywords
LUF, 오일형 혈관조영의약품, 리피오돌, [32P]-인산, 트리알킬포스핀옥사이드 , LUF, Oily Lymphographic Agent, Lipiodol, [32P] H3PO4, Tri-n-alkyl[32P]Phosphine Oxide
Abstract
생체 내 저분자의 중간체와 핵산의 구성원소인 인(P)은 인체 내 대사에서 중요한 역할을 하고 있으며 P-32는 b선 방출핵종으로 그 표지화합물은 주로 생화학, 유전학분야에서 이용되고 있다. 그러나 이와 같은 표지화합물은 주로 추적자로 이용되어 있을 뿐 치료의약품으로서 연구가 미흡한 실정이다. 본 연구는 P-32를 이용하여 림프관 조영제 및 색전물질로 이용되는 LUF(Lipiodol Ultra-Fluid) 대체물질인 tri-n-alkyl[32P]phosphine oxide를 합성하는데 그 목적을 두고 있다. Grignard 반응을 이용하여 비교물질인 tri-n-alkylphosphine oxide를 합성하였으며 이들의 수득율은 butyl의 경우 17%, octyl의 경우 29%, dodecyl의 경우 52%를 얻었다. P-32교환반응을 통해[32P] POCl3를 얻었으며 그 교환수율은 96%이상이었다. [32P] POCl3를 이용한 tri-n-alkyl[32P]phosphine oxide의 표지수율은 butyl의 경우 91%, octyl의 경우 60%, dodecyl의 경우 96%이었다.

The element phosphorus, a component of low molecular intermediate and nucleic acid, plays an important role in metabolism in body. And so P-32 and its labeled compounds have been studied in the fields of biology, genetic engineering and so forth. However, P-32 labeling compounds have been insufficiently studied in part of treatment despite many researches on tracers. In line of application research of the [32P] H3PO4, we have focused on the LUF (Lipiodol Ultra-Fluid), an oily lymphographic, which have been used in hepatography and have prepared LUF alternatives(tri-n-alkyl[32P]phosphine oxide). Comparative materials, Tri-n-alkylphosphine Oxide, have been synthesized with Grignard reaction and yields are 17% for butyl, 29% for octyl and 52% for dodecyl. P-32 exchange reactions take precedence of Grignard reaction for preparation of precursor [32P] POCl3 of tri-n-alkyl[32P]phosphine oxide. Exchanging yield is over 96% confirmed of Radio TLC scanner. The labeling yields of tri-n-alkyl[32P]phosphine oxide are 91%, 60%, and 96% respectively for butyl, octyl and dodecyl

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