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Journal of the Korean Chemical Society (JKCS)

ISSN 1017-2548(Print)
ISSN 2234-8530(Online)
Volume 48, Number 2
JKCSEZ 48(2)
April 20, 2004 

 
Title
An Efficient Synthesis of γ-Aminobutyric Acid-Derived Phospholipase A2 Inhibitors from Acyl Cyanophosphoranes and Amine Derivatives

아실 시아노포스포레인과 아민 유도체로 부터 g-아미노부틸산에서 유도된 포스포리파제 A2 저해제의 효과적인 합성
Author
Kieseung Lee*, Dae-Keun Kim

이기승*, 김대근
Keywords
리파제 저해, 포스포리파제 A2 저해제, α-케토 아미드, 아실 시아노포스포레인 , Lipase Inhibition, Phospholipase A2 Inhibitor, α-Keto Amide, Acyl Cyanophosphorane
Abstract
일련의 유효한 γ-아미노부틸산에서 유도된 인간 시토솔릭 포스포리파제 A2 저해제를 아실 시아노포스포레인과 아민 유도체로 부터 수렴적으로 합성하였다. 저해제 내의 친전자적인 단편인 알파-케토 아미드 작용기는 불안정한 α,β-디케토 니트릴과 γ-아미노부틸산 삼차-부틸에스테르 유도체와의 직접 융합반응에 의하여 -78 ℃에서 양호한 수율로 합성하였다.

A series of γ-aminobutyric acid-derived, potent human cytosolic phospholipase A2 inhibitors have been prepared from acyl cyanophosphoranes and amine derivatives in a convergent manner. The α-keto amide functionalities in the inhibitors have been introduced as electrophilic fragments via direct coupling reactions between the labile α,β-diketo nitriles and g-aminobutyric acid t-butyl ester derivatives at -78 ℃ in moderate to good yields.

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